Цілющі властивості кореня лопуха забезпечують органічні кислоти, насичені та ненасичені жири, іони кальцію, калію та заліза, полісахариди, поліфеноли та флавоноїди. У народній медицині використовують протизапальні, жарознижувальні, антиоксидантні, сечогінні, жовчогінні, характеристики кореня лопуха. Рослина має здатність прискорювати відновлення шкіри після термічних опіків.
У лопусі є велика кількість аскорбінової кислоти, тому він підвищує імунітет. Містяться полісахариди, лігнали — активні речовини, які знімають запалення і допомагають знищувати віруси і мікроби. Активні речовини реп’яха сприяють виробленню внутрішньосуглобової рідини, що дозволяє використовувати його в більшості випадків порушень функціональності суглобів та колінних менісків. Настоянка реп’яха може використовуватися для виведення солей із суглобів.
Одним із найпоширеніших застосувань кореня лопуха здавна було очищення крові і сприяння посиленню кровообігу на поверхні шкіри. Настій і фіточай з коріння використовують для лікування простатиту, теж приймають для покращення функції підшлункової залози та нормалізації обміну речовин. Коріння рослини стимулює вироблення інсуліну та є протидіабетичним засобом, покращує роботу травних та видільних органів.
Олія реп’яха допомагає від випадання волосся та покращує ріст волосся, захищає від облисіння. Відвар з кореня цієї рослини також має заспокійливу дію й допомагає прибрати подразнення, підходить навіть для чутливої шкіри голови, схильної до лупи та свербіння.